乙磺酸尼達尼布 CAS：656247-18-6

 

化學名稱：1H-吲哚-6-羧酸,2,3-二氫-3-[[[4-[甲基[(4-甲基-1-哌嗪基)乙?；鵠氨基]苯基]氨基]苯基亞甲基]-2-氧-,甲酯,(3Z)-,乙磺酸鹽 (1:1)

 

分子式：C31H33N5O4·C2H6O3S或C33H39N5O7S

 

分子量：649.76g/mol（乙磺酸鹽）；539.62g/mol（游離堿）

 

理化常數：是亮黃色粉末，不吸濕，熔點305±5℃，酸堿離解常數pKa1=7.9±0.2，pKa2=2.1±0.2。分配系數LogP=3.6，LogD=3.0（pH7.4）

 

適應癥：本品用于治療特發(fā)性肺纖維化（IPF）

 

原研企業(yè)：BOEHRINGER INGELHEIM

 

原研劑型：100mg/150mg，2014-10-15美國，已于2017-9-20上市中國，并進入中國上市藥品目錄集

 

中國上市：進口原研藥品，100mg、150mg膠囊劑

 

特發(fā)性肺纖維化是一種慢性、進行性、纖維化性的間質性肺疾病，病變局限在肺部，多見于老年人群。IPF的發(fā)病機制尚未完全闡明，但有證據表明與免疫炎癥損傷有關。IPF的3年死亡率高達50%，比癌癥還可怕。在吡非尼酮上市前，IPF無確切有效治療藥物，只能采用肺移植和保守療法。

Ofev®（尼達尼布）在2014年10月15日獲得FDA批準，是美國上市的第一個治療IPF的藥物（吡非尼酮與尼達尼布同時獲得FDA批準）。2015年7月，尼達尼布被納入ATS/ERS/JRS/ALAT特發(fā)性肺纖維化診治國際循證指南的推薦用藥。