達可替尼 CAS：1042385-75-0

 

 結(jié)構(gòu)式： 

 

 分子式：C24H25ClFN5O2 .H2O

 

 分子量：水合物 487.17 ；非水形式469.17

 

CAS：1042385-75-0

 

BCS：II類

 

達可替尼是一種第二代、不可逆、表皮生長因子（EGFR）酪氨酸激酶抑制劑（TKI），達可替尼是一種泛HER抑制劑，也就是說不只是抑制EGFR（HER1），還可以抑制HER2和HER4。也可能因為可以抑制多個HER家族的蛋白，所以展示出較好的療效。表皮生長因子受體是原癌基因c-erbB1編碼表達的一種酪氨酸激受體，廣泛分布在人類各種腫瘤細胞中，其過度表達或自我激活能促進腫瘤增殖、血管生成、侵襲和轉(zhuǎn)移。EGFR酪氨酸激酶抑制劑的作用機制為：通過與ATP競爭性結(jié)合胞外的配體結(jié)合位點，阻斷分子內(nèi)酪氨酸的自身磷酸化，阻斷酪氨酸激酶活化，抑制EGFR激活，從而抑制細胞周期進程、加速細胞凋亡、抑制血管生成、抑制浸潤和轉(zhuǎn)移。