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達可替尼 CAS:1042385-75-0

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品牌: 盈科瑞
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最后更新: 2024-04-28 13:29
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公司基本資料信息
 
 
產(chǎn)品詳細說明
 化學名:N-[4-(3-氯-4-氟苯氨基)-7-甲氧基喹唑林-6-基]-4-(1-哌啶基)-2(E)-  2-丁烯酰胺水合物
 
 結(jié)構(gòu)式: 
 
 分子式:C24H25ClFN5O2 .H2O
 
 分子量:水合物 487.17 ;非水形式469.17
 
CAS:1042385-75-0
 
BCS:II類
 
達可替尼是一種第二代、不可逆、表皮生長因子(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑(TKI),達可替尼是一種泛HER抑制劑,也就是說不只是抑制EGFR(HER1),還可以抑制HER2和HER4。也可能因為可以抑制多個HER家族的蛋白,所以展示出較好的療效。表皮生長因子受體是原癌基因c-erbB1編碼表達的一種酪氨酸激受體,廣泛分布在人類各種腫瘤細胞中,其過度表達或自我激活能促進腫瘤增殖、血管生成、侵襲和轉(zhuǎn)移。EGFR酪氨酸激酶抑制劑的作用機制為:通過與ATP競爭性結(jié)合胞外的配體結(jié)合位點,阻斷分子內(nèi)酪氨酸的自身磷酸化,阻斷酪氨酸激酶活化,抑制EGFR激活,從而抑制細胞周期進程、加速細胞凋亡、抑制血管生成、抑制浸潤和轉(zhuǎn)移。
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