烏帕替尼 CAS號(hào)： 1310726-60-3

 

英文名：Upadacitinib

 

日文名：（3S,4R）-3-エチル-4-（3H-イミダゾ［1,2-a］ピロロ ［2,3-e］ピラジン-8-イル）-N-（2,2,2-トリフルオロエチル） ピロリジン-1-カルボキサミド ヘミ水和物

 

化學(xué)名：(3S,4R)-3-Ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]pyrazin-8-yl)-N-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide hydrate (2:1) 

 

分子式：C17H19F3N6O • ½ H2O. 

 

分子量：389.38 

 

CAS號(hào)： 1310726-60-3

 

理化常數(shù)：在37°C時(shí)，在pH值為2至9的范圍內(nèi)，烏帕他尼在水中的溶解度為38至小于0.2 mg/mL

 

 

烏帕替尼是一種 Janus 激酶（JAK）抑制劑。JAK 是細(xì)胞內(nèi)酶，可傳遞細(xì)胞膜上的細(xì)胞因子或生長因子受體相互作用產(chǎn)生的信號(hào)，從而影響血細(xì)胞生成的細(xì)胞過程和免疫細(xì)胞功能。在此信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路中，JAK 磷酸化并激活信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)與轉(zhuǎn)錄活化因子（STAT），STAT 調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)基因表達(dá)等活動(dòng)。烏帕替尼在 JAK 位點(diǎn)調(diào)節(jié)此信號(hào)傳導(dǎo)通路，阻滯 STAT 的磷酸化和活化。