貝美前列素目前批準(zhǔn)上市的共有兩個(gè)品牌,分別是Lumigan和Latisse。Lumigan被認(rèn)為是目前降IOP作用最強(qiáng)的局部抗青光眼藥物,是2001年美國FDA批準(zhǔn)的局部眼用制劑。Latisse則是全球唯一獲得FDA認(rèn)證的睫毛增生液。臨床實(shí)驗(yàn)證明,它能使睫毛變得更長更濃密,然而是處方藥。
2010年8月,美國FDA批準(zhǔn)了Allergan有限公司開發(fā)的0.01%比馬前列素(bimatoprost)滴眼液Lumigan0.01%,用于一線治療開角型青光眼或高眼內(nèi)壓以降低患者的高眼內(nèi)壓
2015年1月底,愛力根基金將公布比馬前列素(BIMATOPROST)二期臨床試驗(yàn)結(jié)果,關(guān)于治療雄性激素脫發(fā)有效性和安全性的研究。如果結(jié)論樂觀,未來治療雄性禿將多了一個(gè)新選擇。
早前,英國布拉德福德大學(xué)的研究發(fā)現(xiàn),比馬前列素或可助頭發(fā)生長,解決脫發(fā)困擾。并且對人類頭發(fā)作初步實(shí)驗(yàn),發(fā)現(xiàn)頭發(fā)在短短九天之間增多了三分之一。比馬前列素可能刺激細(xì)胞間信號傳導(dǎo)通路,并導(dǎo)致角質(zhì)細(xì)胞生產(chǎn)增加頭發(fā)的生長,以及黑色素細(xì)胞產(chǎn)生色素沉著增加。比馬前列素不僅僅是暫時(shí)保持頭發(fā)在毛發(fā)生長初期階段更長,它實(shí)際上是在細(xì)胞水平上改變頭皮生物學(xué)和旁分泌信號(細(xì)胞細(xì)胞通訊),最終可能會增加對DHT的防護(hù)。此前的試驗(yàn)都非常樂觀。
比馬前列素有明顯的副作用(主要是黑眼圈、虹膜變暗,黑眼瞼等等),但大都可逆轉(zhuǎn)。與其它止脫藥物比較,比馬前列素上市十幾年來未曾有過駭人的安全性報(bào)告和集體訴訟。
比馬前列素能夠徹底治愈雄性激素脫發(fā)嗎?
答案是否定的。雖然目前還未公布最終的結(jié)果,但可以預(yù)見結(jié)論比馬前列素徹底治愈雄性激素脫發(fā)的概率微乎其微。有一點(diǎn)是肯定的:未來比馬前列素將是米諾地爾最強(qiáng)的對手,排除價(jià)格和治療成本因素,或可能完全替代米諾地爾。
早在2012年時(shí)候,就有研究人員發(fā)現(xiàn),治療青光眼的藥物比馬前列素是有助于脫發(fā)者長出新頭發(fā)的,并且通過實(shí)驗(yàn)再一次驗(yàn)證了比馬前列素這一用途。早之前,睫毛延長液中雖然也含比馬前列素這種物質(zhì),但是睫毛生長和頭發(fā)生長的機(jī)理完全不同,所以研究人員不并確定是否比馬前列素還可以治療脫發(fā),經(jīng)過初步研究,答案已經(jīng)得到了肯定。
《美國試驗(yàn)生物學(xué)聯(lián)合會》主編杰拉爾德·韋斯曼在一份聲明中說,“鑒于該藥物(比馬前列素)已經(jīng)被批準(zhǔn)使用,所以無需太擔(dān)心它的安全特性。這是一個(gè)非常光明的發(fā)現(xiàn)。”目前市場上有各種不同的方法阻止脫發(fā)或促進(jìn)頭發(fā)再生。不幸的是,這些藥物都存在副作用,而且一旦停藥效果就消失了。
比馬前列腺素商品名:
LUMIGAN盧美根,為美國眼力健制藥有限公司(Allergan, Inc)生產(chǎn)的一種治療青光眼的處方藥物。美國食品和藥物管理局(FDA)2006年批準(zhǔn)Lumigan眼藥作為治療青光眼等眼病的治療藥物,并已批準(zhǔn)醫(yī)生為美用途開出Lumigan的處方。
Latisse雅睫思,為全球首個(gè)獲得FDA核準(zhǔn)的睫毛增長液。
Latisse睫毛增長液的效果讓人激動,但其使用方法和副作用也值得注意,所以規(guī)定其上市后購買必須有醫(yī)生處方。
Latisse睫毛增長液的有效成分bimatroprost(比馬前列素),是一種中樞神經(jīng)抑制劑,原先是Allergan公司用于治療青光眼處方藥Lumigan的有效成分。Lumigan的使用者發(fā)現(xiàn)它有促進(jìn)睫毛生長的副作用,于是Latisse(bimatoprost ophthalmic solution 0.03%)應(yīng)運(yùn)而生,用來治療眼瞼稀毛癥。Latisse是一種結(jié)構(gòu)類似前列腺素的化合物,擷取自脂肪酸,可用來結(jié)合前列腺素受體,這些受體分布于毛發(fā)上,與毛囊發(fā)育及生長有關(guān)。
貝美前列素(治療青光眼,睫毛生長,生發(fā)上的突破)
英文名稱:Bimatoprost
中文名稱:(Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-二羥基-2-[(E,3S)-3-羥基-5-苯基戊-1-烯基]環(huán)戊基]-N-乙基庚-5-烯酰胺,比馬前列素
中文別名:貝美前列素
CAS:155206-00-1
分子式:C25H37NO4
分子量:415.57794
外觀:類白色至白色粉末
單雜:0.1%以下
總雜:0.5%以下
純度:99.5%
貝美前列素(Bimatoprost)是由美國Allergan公司研制和開發(fā)的一類高效能的降眼壓藥物,它在藥理學(xué)上很獨(dú)特,是一種合成的前列腺素酰胺類,具有很強(qiáng)的降眼壓作用。比馬前列腺素可能是通過水解為游離酸后作用于FP類前列腺素受體,從而治療青光眼比馬前列腺素常用濃度為0.03%。
比馬前列素前景:早前,英國布拉德福德大學(xué)的研究發(fā)現(xiàn),比馬前列素或可助頭發(fā)生長,解決脫發(fā)困擾。并且對人類頭發(fā)作初步實(shí)驗(yàn),發(fā)現(xiàn)頭發(fā)在短短九天之間增多了三分之一。比馬前列素可能刺激細(xì)胞間信號傳導(dǎo)通路,并導(dǎo)致角質(zhì)細(xì)胞生產(chǎn)增加頭發(fā)的生長,以及黑色素細(xì)胞產(chǎn)生色素沉著增加。比馬前列素不僅僅是暫時(shí)保持頭發(fā)在毛發(fā)生長初期階段更長,它實(shí)際上是在細(xì)胞水平上改變頭皮生物學(xué)和旁分泌信號(細(xì)胞細(xì)胞通訊),最終可能會增加對DHT的防護(hù)。此前的試驗(yàn)都非常樂觀。
比馬前列素有明顯的副作用(主要是黑眼圈、虹膜變暗,黑眼瞼等等),但大都可逆轉(zhuǎn)。與其它止脫藥物比較,比馬前列素上市十幾年來未曾有過駭人的安全性報(bào)告和集體訴訟。
包裝:1g;5g;10g