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GSK189254A研究進(jìn)展

發(fā)布日期：2017-11-02   瀏覽次數(shù)：1
核心提示：a href=https://www.medchemexpress.com/GSK189254A.htmlGSK189254A/a產(chǎn)品描述：GSK189254A (GSK189254) is a novel, potent and
GSK189254A產(chǎn)品描述：GSK189254A (GSK189254)  is a novel, potent and selective histamine H3 receptor antagonist with pKi values of 9.59-9.90 and 8.51-9.17 for human and rat H3, respectively.IC50 & Target: pKi: 9.59-9.90 (H3, human), 8.51-9.17 (H3, rat)[1]In Vitro: GSK189254 has high affinity for both recombinant H3 receptors expressed in HEK-293-MSR-II cells and native H3 receptors expressed in the cerebral cortex of several species. GSK189254 generally exhibits higher affinity for human and pig H3 receptors compared with rat,mouse, and dog H3 receptors. [3H]GSK189254 binds in rat and human brain areas, including cortex and hippocampus. GSK189254 may have therapeutic potential for the symptomatic treatment of dementia in Alzheimer’s disease and other cognitive disorders [1].In Vivo: GSK189254 (0.3-3 mg/kg p.o.) increases the release of acetylcholine, noradrenaline, and dopamine in the anterior cingulate cortex and a


公司介紹：MedChemExpress(MCE)專(zhuān)注于各種抑制劑、激動(dòng)劑、API及化合物庫(kù)，總部位于美國(guó)新澤西，分別在瑞典和上海設(shè)有歐洲區(qū)子公司和亞洲區(qū)總代理，營(yíng)銷(xiāo)網(wǎng)點(diǎn)遍及全球20多個(gè)國(guó)家地區(qū)。MCE經(jīng)過(guò)多年努力已成為全球生物活性小分子領(lǐng)域的一流供應(yīng)商， 產(chǎn)品涵蓋癌癥、神經(jīng)科學(xué)、抗感染、表觀遺傳學(xué)等20個(gè)熱門(mén)研究領(lǐng)域，PI3K、MAPK等近千個(gè)細(xì)分靶點(diǎn)，超過(guò)4000個(gè)活性小分子化合物現(xiàn)貨，以及GPCR、API、離子通道等超過(guò)20種不同類(lèi)型的化合物庫(kù)，同時(shí)提供從毫克到千克的專(zhuān)業(yè)定制合成服務(wù)。
MCE 對(duì)每批產(chǎn)品都進(jìn)行嚴(yán)格的LCMS和NMR檢驗(yàn)，其產(chǎn)品已被全球近萬(wàn)名客戶(hù)廣泛使用并發(fā)表大量文章、專(zhuān)利；
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