ASC42是一種由甘萊制藥內(nèi)部研發(fā)的法尼醇X受體(FXR)激動(dòng)劑。在兩個(gè)NASH動(dòng)物模型中,ASC42表現(xiàn)出對肝脂肪變性、炎癥和纖維化的顯著改善。
甘萊制藥在其NASH管線中還有兩個(gè)處于臨床階段的候選藥物,分別為ASC40和ASC41。ASC42可單獨(dú)使用,或與ASC40或ASC41聯(lián)合使用。
ASC40是一種口服脂肪酸合成酶(FASN)抑制劑。在這項(xiàng)隨機(jī)、安慰劑對照的Ⅱ期臨床研究(FASCINATE-1)中,臨床研究人員評估了ASC40(TVB-2640)在99名美國NASH患者中的安全性和有效性,每天給藥一次,持續(xù)給藥12周。初步臨床數(shù)據(jù)顯示,ASC40(TVB-2640)顯著降低了肝臟脂肪含量(該試驗(yàn)的主要療效終點(diǎn)),在50 mg劑量組中應(yīng)答率為61%。另外,受試者還表現(xiàn)出肝功能和纖維化指標(biāo)的改善。ASC40(TVB-2640)Ⅱ期(FASCINATE-1)數(shù)據(jù)作為最新成果(Late Breaker)在2020年8月28日線上舉行的歐洲肝病學(xué)會(huì)(EASL)2020年國際肝病年會(huì)(ILC)上發(fā)布。
ASC41是一種口服甲狀腺激素受體ß(THR-ß)激動(dòng)劑,其NASH適應(yīng)癥臨床試驗(yàn)申請已于近期獲得中國國家藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)。預(yù)計(jì)將在2020年底前獲得在LDL-C大于110mg/dL的健康志愿者中的Ⅰ期安全性、藥代和初步療效(LDL-C)的頂線數(shù)據(jù)(Topline Data)。
“我們很高興在美國遞交了ASC42的臨床試驗(yàn)申請,ASC42是我們內(nèi)部研發(fā)的、有望成為同類最佳(best-in-class)的FXR激動(dòng)劑,”歌禮首席科學(xué)官何菡萏博士表示,“此次申請?jiān)俅巫C明了我們有信心和能力通過自身的努力開發(fā)全球首創(chuàng)(first-in-class)或同類最佳的NASH候選藥物。”
關(guān)于NASH
NASH是非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)的進(jìn)展形式,其特點(diǎn)是肝臟內(nèi)脂肪堆積、炎癥和纖維化(瘢痕),最終可導(dǎo)致肝硬化和肝衰竭。NASH是全球肝病的主要原因,也是美國50歲以下人群肝移植的主要原因。目前還沒有獲準(zhǔn)治療NASH的方法。
關(guān)于歌禮
歌禮是一家在香港證券交易所上市(歌禮制藥,1672.HK)的創(chuàng)新研發(fā)驅(qū)動(dòng)型生物科技公司。歌禮致力于病毒性肝炎、脂肪性肝炎和艾滋病三大疾病領(lǐng)域的研發(fā)和商業(yè)化,滿足國內(nèi)外患者臨床需求。在具備深厚專業(yè)知識及優(yōu)秀過往成就的管理團(tuán)隊(duì)帶領(lǐng)下,歌禮已發(fā)展成為一體化平臺(tái)型公司,涵蓋了從新藥發(fā)現(xiàn)和開發(fā)直到生產(chǎn)和商業(yè)化的完整價(jià)值鏈。歌禮目前擁有三個(gè)商業(yè)化產(chǎn)品和十一個(gè)在研產(chǎn)品(其中七個(gè)為內(nèi)部研發(fā))。1、病毒性肝炎(Viral Hepatitis):歌禮專注戈諾衛(wèi)®/新力萊®全口服丙肝治療方案的商業(yè)化推廣;已完成橋接試驗(yàn)的ASC18固定劑量復(fù)方制劑是升級版的丙肝治療方案,將進(jìn)一步提高歌禮丙肝產(chǎn)品的競爭力。歌禮專注派羅欣®用于慢乙肝臨床治愈的商業(yè)化推廣,并以派羅欣®及皮下注射PD-L1抗體ASC22為基石藥物,與其他靶點(diǎn)的藥物聯(lián)合研發(fā),有望為臨床治愈乙肝帶來更重大突破。2、非酒精性脂肪性肝炎(NASH):歌禮的三款NASH候選藥物針對三個(gè)不同靶點(diǎn):脂肪酸合成酶(FASN)、甲狀腺激素受體ß(THR-ß)及法尼醇X受體(FXR),有望單獨(dú)或聯(lián)合使用用于治療NASH。NASH是一種全球性疾病,歌禮在歐美和中國開展全球臨床研究。3、艾滋?。℉IV/AIDS):ASC09F是一種用于治療HIV的蛋白酶固定劑量復(fù)方抑制劑,ASC09F的臨床試驗(yàn)申請已獲得批準(zhǔn)。欲了解更多信息,請登錄網(wǎng)站:www.ascletis.com。
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